2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 相关产品 (97):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-118901
    Opipramol

    奥匹哌醇

    		Antagonist 99.91%
    Opipramol (Ensidon) 是一种非典型的三环类抗抑郁试剂 (TCA)。Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂，可以有效地与 sigma 识别位点相互作用，Ki 值为 50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症（GAD）的研究。
    Opipramol
  • HY-116594A
    OPC-14523 hydrochloride Inhibitor 99.90%
    OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
    OPC-14523 hydrochloride
  • HY-125819
    Sigma-1 receptor antagonist 2 Antagonist 99.14%
    Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。
    Sigma-1 receptor antagonist 2
  • HY-47228
    KB-5492 free base Inhibitor 99.06%
    KB-5492 free base 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂，抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合，IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 free base 是一种抗溃疡剂。
    KB-5492 free base
  • HY-116463
    E1R Agonist 99.28%
    E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，具有认知增强效果。
    E1R
  • HY-19120
    KB-5492 anhydrous Inhibitor 99.50%
    KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂，抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合，IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡剂。
    KB-5492 anhydrous
  • HY-116594
    OPC-14523 free base Agonist
    OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。
    OPC-14523 free base
  • HY-131914A
    EST64454 hydrochloride Inhibitor 99.19%
    EST64454 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。EST64454 hydrochloride 具有研究疼痛的潜力。
    EST64454 hydrochloride
  • HY-153091
    BMY 14802 Antagonist 98.96%
    BMY 14802 是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂，也是血清素 1A 受体 (5-HT 1A Receptor) 和肾上腺素能受体 alpha-1 (α-1 adrenergic receptor) 的激动剂。 BMY 14802 在大鼠帕金森病 (PD) 模型中可抑制异常不自主运动 (AIM)，并下调 AIM 的表达。
    BMY 14802
  • HY-125820
    Sigma-1 receptor antagonist 3 Antagonist 99.47%
    Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的，选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG，IC50 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。
    Sigma-1 receptor antagonist 3
  • HY-14813
    Cutamesine Agonist
    Cutamesine (SA4503; AGY-94806) 是一种选择性 sigma 1 受体激动剂，IC50 为 17.4 nM，而对 sigma 2 受体的亲和力低 100 倍。
    Cutamesine
  • HY-13751A
    SR-31747 free base
    SR-31747 free base 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 free base 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
    SR-31747 free base
  • HY-105296
    Blarcamesine Agonist 99.51%
    Blarcamesine 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂，具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
    Blarcamesine
  • HY-13575A
    Blonanserin dihydrochloride

    盐酸布南色林 d8

    		Antagonist
    Blonanserin dihydrochloride 是一种有效的 5-HT2A 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，其 Ki 分别为0.812 和0.142 nM。Blonanserin dihydrochloride 通常作为一种非典型的抗精神病剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
    Blonanserin dihydrochloride
  • HY-155615
    KSK67 Antagonist
    KSK67 是一种高亲和力双重 sigma-2 和 组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 3.2, 1531, 101 nM。KSK67 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。
    KSK67
  • HY-100966
    BD-1008 dihydrobromide Antagonist
    BD-1008 dihydrobromide 是 sigma Receptor 的拮抗剂。
    BD-1008 dihydrobromide
  • HY-151950
    Antidepressant agent 3
    Antidepressant agent 3 是一种具有口服活性的抗抑郁剂。Antidepressant agent 3 具有抗抑郁，抗焦虑，性能增强和促智活性。
    Antidepressant agent 3
  • HY-107708
    threo-Ifenprodil hemitartrate Agonist
    threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂，σ1 和 σ2 受体的 Kis 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50=0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道，其 IC 50 值为 88 nM，具有抗心律失常活性。
    threo-Ifenprodil hemitartrate
  • HY-149853
    AD186 Agonist
    AD186 是一种有效的选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 2.7、27 nM。AD186 完全逆转 BD-1063 (HY-18101A) 的抗痛觉异常作用。
    AD186
  • HY-100930
    L-693403 maleate
    L-693403 maleate 是一种高亲和力、高选择性的 σ 配体 (σ ligand)。L-693403 maleate 具有生理疾病研究的潜力。
    L-693403 maleate
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z